Crean un nuevo tipo de medicamento contra el VIH

El primer fármaco de una nueva clase de medicamentos contra el VIH está ya en proceso de aprobación por parte de instancias de salud de diversos países. Se trata del MK-0518, un inhibidor de la enzima integrasa que representa una nueva opción de tratamiento, incluso para personas que ya han desarrollado resistencia a otros antirretrovirales existentes.

El VIH utiliza tres enzimas para replicarse: la transcriptasa reversa, la integrasa y la proteasa. La transcriptasa reversa toma el ARN del virus y lo transforma en ADN para poder infectar las células humanas. La integrasa toma ese ADN y lo integra al ADN de la célula. Por último, la proteasa corta la larga proteína que se produce cuando el material genético del virus es leído por la maquinaria genética de la célula y que le permite hacer copias de sí mismo.

Hasta este momento, se contaba con tres clases de medicamentos que actuaban en los dos extremos del proceso de infección del VIH en la célula. Los inhibidores de la transcriptasa frenan la acción de esta enzima, mientras los inhibidores de fusión evitan que el virus comience a transmitir su ARN a la célula. Los inhibidores de proteasa bloquean la replicación del virus.

La gran ventaja del MK-0518, ahora conocido como Raltegravir, es que actúa en una enzima que nunca había sido atacada antes y eso lo hace apto tanto para pacientes que nunca han tomado tratamiento como para personas cuya infección ha desarrollado resistencia a uno o más de los 21 fármacos antirretrovirales existentes, o incluso a clases completas de medicamentos.

“El hecho de que podamos contar ahora con una clase terapéutica totalmente nueva abre el panorama de que se pueda combinar con medicamentos de las otras clases que están en desarrollo y así lograr nuevamente contar con esquemas muy potentes para tratar a los pacientes”, explicó a NotieSe Javier Báez-Villaseñor, director médico mundial de VIH/sida del laboratorio Merck & Co, fabricante de Raltegravir.

Este medicamento no requiere de un inhibidor de proteasa como ritonavir para potenciar su efecto, como sucede con muchos de los otros medicamentos. Sin embargo, aclararon los especialistas, debe ser utilizado como todos los antirretrovirales, en un esquema de tres medicamentos, para atacar de mejor forma la infección.

Eficacia y pocos efectos colaterales

Los resultados más recientes de este fármaco se presentaron en la XIV Conferencia de Retrovirus e Infecciones Oportunistas realizada en Los Ángeles a finales de febrero.

De acuerdo con Báez-Villaseñor, Raltegravir ya ha sido probado tanto en personas con resistencias documentadas a las tres clases de medicamentos como en personas sin tratamiento previo y en ambas poblaciones tuvo una alta eficacia.

Los estudios llamados Benchmark I y II se realizaron con 350 participantes cada uno, todos con resistencia documentada a las tres clases de medicamentos. El primero se hizo en Europa, Asia del Pacífico y Perú, y el segundo en países de Norte y Sudamérica. “Los resultados fueron muy buenos: tanto en el estudio I como en el II, aproximadamente 80 por ciento de los pacientes lograron cargas virales indetectables con menos de 400 copias/ml”, indicó Báez-Villaseñor.

Estos estudios compararon Raltegravir y un placebo, ambos combinados con medicamentos que están también en desarrollo, por lo que incluso la fórmula con placebo dio resultados prometedores. Sin embargo, las diferencias fueron claras. Sólo 40 por ciento de los pacientes con placebo lograron cargas virales indetectables de menos de 400 copias/ml.

Asimismo, 60 por ciento del grupo de Raltegravir logró una carga viral de menos de 50 copias/ml, contra sólo 30 por ciento del grupo de placebo.

En cuanto a la recuperación de células CD4 (células del sistema inmunológico), los pacientes con Raltegravir ganaron entre 80 y 90 células/ml, mientras los de placebo sólo recuperaron de 30 a 40 células/ml.

Raltegravir no tiene interacciones con los alimentos, es decir, no se requiere tomar en ayunas, tomar con algún medicamento especial ni con alguna comida específica. Las dosis con las que se realizaron los estudios fueron de 400 miligramos dos veces al día. Además, varias investigaciones muestran que los resultados se mantienen a 16 o 24 semanas.

La tolerabilidad es muy buena y en general es comparable a placebo. Por ejemplo, la diarrea se presentó en 6.5 por ciento de los pacientes con Raltegravir y en 11 por ciento en placebo, mientras el vómito estuvo presente en 2.2 por ciento del grupo de Raltegravir contra 2.6 por ciento de placebo.

En proceso de aprobación

Para Luis Soto, investigador titular de VIH/sida del Instituto Nacional de Ciencias Médicas y Nutrición Salvador Zubirán, este nuevo medicamento comenzará a utilizarse como terapia de rescate, es decir, para personas que presentan múltiples resistencias a otros antirretrovirales. Esto porque la resistencia del VIH a los fármacos es un problema mundial y creciente.

No obstante, explicó Soto a NotieSe, el problema en México no es tan grave como en los países desarrollados debido a que en nuestro país se comenzaron a usar después los antirretrovirales y, por el tiempo, menos personas han generado tal resistencia.

Soto comentó que Raltegravir ya está listo para comenzar a distribuirse a nivel masivo, sin embargo, el sistema de salud mexicano es todavía deficiente en sus procesos de aprobación, compra y distribución de los medicamentos. A esto hay que sumarle que “aún no sabemos cuál es el costo del medicamento. Fuera de eso, los problemas de abasto de medicamentos en México radican en que las compras se retrasan o no son completas y al tener que comprar más medicamento o tener que compararlo en farmacias privadas ya se perdieron días sin medicamentos en el paciente”, lo cual es la principal causa de resistencia.

Luis Soto recordó que hace un par de años, como coordinador del Comité de Atención Integral del Consejo Nacional para la Prevención y Control del Sida (Conasida), le presentó al presidente Vicente Fox una iniciativa para que se hicieran compras consolidadas de antirretrovirales de todo el Sector Salud (ISSSTE, IMSS, Pemex, SSA). Actualmente está retomando esa propuesta y “si eso se llegara a hacer se podría tener un control mucho más estricto de las compras, y la distribución sería responsabilidad de las in instituciones”.

El investigador comentó que, como el inhibidor de integrasa, vienen otras nuevas clases de medicamentos en fechas próximas, tales como los inhibidores del correceptor CCR-5 -un correceptor para la entrada del virus a la célula- y los inhibidores del correceptor CX-R4, o los inhibidores de la matriz -proteína que hace la conformación de los virus dentro de la célula.

Fuente: notiese.org